Un robot “científico” contra la Malaria
Triclosan, un agente antimicrobiano que una vez estuvo en todas partes y que ahora está envuelto en controversia, podría ser eficaz en el tratamiento de una de las peores enfermedades del mundo, según los hallazgos de la Universidad de Cambridge. Cada año, millones de personas en todo el mundo sufren de infecciones de malaria y casi 500 000 de ellas mueren. Los científicos identificaron la causa de la enfermedad, un protozoo de mosquito-bourne, hace más de 100 años, y existen varios tratamientos y medicamentos preventivos. Sin embargo, al igual que muchas bacterias, el parásito unicelular continúa desarrollando resistencia a nuestros medicamentos, lo que hace que la búsqueda de antimaláricos de nueva generación sea una prioridad en el campo de la salud pública.
Hace casi 20 años, los científicos notaron que el triclosán, ya conocido como un agente antibacteriano popular, podría retrasar el crecimiento del protozoo de la malaria usando el mismo mecanismo que aplica a las bacterias: Inhibición de una enzima creadora de membrana celular llamada ENR.
Los investigadores luego trataron de desarrollar compuestos basados en triclosan con afinidad potenciada por ENR, pero los medicamentos no trataron las infecciones de malaria porque los parásitos solo dependen crucialmente de esta enzima durante la primera parte de su ciclo de vida, cuando se agachan en el hígado para comenzar reproducción asexual masiva. La segunda fase, o "eritrocítica", comienza cuando el nuevo ejército de protozoos migra al torrente sanguíneo, invadiendo y matando glóbulos rojos. Es en este punto donde se manifiestan los síntomas severos y similares a la gripe de la enfermedad de la malaria.
Sin embargo, resulta que la molécula de triclosán tuvo otro truco en su repertorio: uno que se pasó por alto hasta que un "robot científico" de inteligencia artificial llamado Eve se unió a la acción. Desarrollado en la Universidad de Manchester, Eve sirve para acelerar el proceso de descubrimiento de fármacos mediante la detección rápida de un gran número de compuestos para ver si son activos contra un objetivo elegido, como una especie de bacteria o parásito. Entonces puede "desarrollar y probar hipótesis automáticamente para explicar observaciones, ejecutar experimentos usando robots de laboratorio, [e] interpretar los resultados", según una declaración de los ingenieros de Eve.
Al evaluar la acción molecular del triclosán, Eve demostró que el compuesto bloquea la actividad de una enzima adicional para la malaria que es esencial para la fase sanguínea, llamada DHFR. Muchos de los medicamentos contra la malaria actualmente disponibles también se dirigen a DHFR, sin embargo, la resistencia a estos agentes está creciendo entre varias cepas del protozoo.
El documento del grupo, publicado en Scientific Reports, proporciona evidencia de cuatro experimentos diferentes que demuestran que el triclosán puede bloquear versiones de la enzima DHFR tanto en protozoos de malaria de tipo salvaje como resistentes. Establecer que el triclosán funciona en contra de ENR y DHFR es especialmente emocionante porque no existen medicamentos contra la malaria existentes que puedan atacar al parásito durante las dos etapas de su ciclo de vida. Para eliminar completamente la infección en la sangre y el hígado, los pacientes se ponen en cócteles de múltiples fármacos.
"El descubrimiento por nuestro robot 'colega' Eve de que el triclosán es eficaz contra los objetivos de la malaria ofrece la esperanza de que podamos usarlo para desarrollar un nuevo medicamento", dijo la autora principal, la Dra. Elizabeth Bilsland. "Sabemos que es un compuesto seguro, y su capacidad para alcanzar dos puntos en el ciclo de vida del parásito de la malaria significa que el parásito tendrá dificultades para desarrollar resistencia". El triclosán es un ingrediente químico que se encuentra en algunos jabones, y que fue objeto de polémica en 2012 por sus posibles perjuicios a la salud humana. Mientras tanto, Eve (y su hermano Adam) continuarán ayudando a los investigadores médicos a encontrar nuevas terapias para una variedad de enfermedades.
